Gabapentin 6%, κεταμίνη 10%και νιφεδόνες 2%σε Pluronic Lecithin Organogel
US Pharm. 2025;
Μέθοδος προετοιμασίας: Υπολογίστε και μετρήστε τις απαιτούμενες ποσότητες όλων των συστατικών για την προετοιμασία του συνολικού όγκου. Διαλύστε τα δραστικά συστατικά στην αιθοξυδεδεκλόλη, ανακατεύοντας καλά μέχρι να το μείγμα να είναι ομαλό και απαλλαγμένο από μη διαλυμένα σωματίδια. Ενσωματώστε το διάλυμα λεκιθίνης: ισοπροπυλ παλμιτοειδών ενώ αναμιγνύεται συνεχώς για να επιτευχθεί ομοιόμορφη συνέπεια. Προσθέστε σταδιακά το πήκτωμα Pluronic F127, εφαρμόζοντας μηχανική διάτμηση για ακόμη και διασπορά και ομοιογένεια, μέχρι να ενσωματωθεί. Μεταφέρετε το μείγμα σε αεροστεγές, ανθεκτικό στο φως δοχείο, φροντίζοντας να μην εισαγάγετε φυσαλίδες αέρα και ετικέτα.
Χρήση: Αυτή η διαδερμική διαμόρφωση γέλης (TD) μπορεί να είναι επωφελής για τον πόνο που προκαλείται από περιφερική αγγειακή νόσο και νευροπάθεια, μεταξύ άλλων καταστάσεων.
Συσκευασία: Πακέτο σε ένα σφιχτό, ανθεκτικό στο φως δοχείο.
Τιτλοφόρηση: Κρατήστε μακριά από τα παιδιά. Χρησιμοποιήστε μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες. Μόνο για εξωτερική χρήση.
Σταθερότητα: Η προεπιλογή USP πέρα από την ημερομηνία χρήσης για μη υδατικές συνθέσεις πηκτής είναι έως και 30 ημέρες σε θερμοκρασία δωματίου, εκτός εάν οι μελέτες σταθερότητας υποστηρίζουν μεγαλύτερη διάρκεια. 1
Ποιοτικός έλεγχος: Το βάρος/ο όγκος, το ρΗ, η ειδική βαρύτητα, η δοκιμασία ενεργού φαρμάκου, το χρώμα, οι ρεολογικές ιδιότητες/χύνοντας, η φυσική παρατήρηση και η φυσική σταθερότητα (αποχρωματισμός, ξένα υλικά, σχηματισμός αερίου, ανάπτυξη μούχλας) είναι όλα παραδείγματα αξιολογήσεων ελέγχου ποιότητας. 2
Συζήτηση: Gabapentin (neurontin, c 9 H 17 ΟΧΙ 2 , MW 171.24) είναι μια άοσμη, λευκή έως λευκή, κρυσταλλική σκόνη με πικρή γεύση. Είναι ελεύθερα διαλυτό στο νερό, ελαφρώς διαλυτή σε αιθανόλη και πρακτικά αδιάλυτο σε ακετόνη και τολουόλιο και έχει σημείο τήξης 162 ° C έως 166 ° C. Παρόλο που η gabapentin είναι σταθερή στο Organogel της λεκιθίνης Pluronic, μπορεί να υποβαθμιστεί σε υδατικά περιβάλλοντα. 3.4
Υδροχλωρική κεταμίνη (c 13 H 16 CLNO • HCl, MW 274.2) είναι μια λευκή, κρυσταλλική σκόνη με μια ελαφριά, χαρακτηριστική οσμή. Το χαμηλό μοριακό βάρος και η λιπόφιλη φύση του διευκολύνουν την απορρόφηση TD. Η κεταμίνη έχει σημείο τήξης 258 ° C έως 261 ° C και είναι ελεύθερα διαλυτή σε νερό και μεθανόλη, ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη και πρακτικά αδιάλυτη στην ακετόνη. 5.6
Nifedipine (adalat, c 17 H 18 N 2 Ο 6 , MW 346.34) είναι μια άοσμη, κίτρινη, κρυσταλλική σκόνη με ελαφρώς πικρή γεύση. Η νιφεδιπίνη είναι ευαίσθητη στο φως και πρέπει να προστατεύεται από την έκθεση σε υπεριώδες φως κατά τη διάρκεια της σύνθεσης και της αποθήκευσης. Η nifedipine έχει σημείο τήξης 172 ° C έως 174 ° C και είναι πρακτικά αδιάλυτο σε νερό, ελεύθερα διαλυτό στην ακετόνη και ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη. 7.8
Αιθοξυδεδεκλόλη (διαιθυλενογλυκόλη μονοαιθυλαιθέρα, CH 2 Ω 2 ΚΑΙ 2 Ch 2 OC 2 H 5 , Γ 6 H 14 Ο 3 , MW 134.20) είναι ένα υγροσκοπικό, άχρωμο, μη ερεθιστικό υγρό με ήπια οσμή. Λειτουργεί ως ενισχυτής διαλύτη και διείσδυσης, διευκολύνοντας την παροχή δραστικών συστατικών μέσω του δέρματος. Η αιθοξυδεδεκλόλη είναι συμβατή με το νερό και τους οργανικούς διαλύτες. 9
Η λεκιθίνη, ένας φυσικός γαλακτωματοποιητής που προέρχεται συχνά από σόγια ή κρόκους αυγών, ενισχύει τη σταθερότητα, τη βιοδιαθεσιμότητα και τη διείσδυση του δέρματος των δραστικών συστατικών σε παρασκευάσματα TD. Η σύνθεση του φωσφολιπιδίου βελτιώνει την απορρόφηση του φαρμάκου και τη διαπερατότητα της μεμβράνης, καθιστώντας την αποτελεσματική φορέα. Συνδυάζοντας τη λεκιθίνη με ισοπροπυλικό παλμιτικό (C 19 H 38 Ο 2 , MW 298.51), ένας ενισχυτής διείσδυσης και μαλακτικός, διευκολύνει την βαθύτερη παράδοση φαρμάκων, ενισχύει τη σταθερότητα της διαμόρφωσης και οδηγεί σε μια ομαλή υφή, κατάλληλη για τοπική εφαρμογή. 10,11
Το Poloxamer 407 (Pluronic F127) χρησιμοποιείται ως βάση πηκτής σε συνθέσεις TD, προωθώντας τη σταθερότητα και την ελεγχόμενη απελευθέρωση φαρμάκου. Η θερμοκρασία του επιτρέπει να παραμένει υγρό σε χαμηλότερες θερμοκρασίες και να σχηματίζει ένα πήκτωμα σε θερμοκρασία δωματίου, καθιστώντας το χρήσιμο για τοπική εφαρμογή. 12
Αναφορές
1. Φαρμακοποιία των ΗΠΑ/Εθνικό Φόρμα [Τρέχουσα αναθεώρηση]. Rockville, MD: Σύμβαση Pharmacopial U.S., Inc. Σεπτέμβριος 2022.
2. Allen LV Jr. Τυπική διαδικασία λειτουργίας για την αξιολόγηση της φυσικής ποιότητας των στοματικών και τοπικών υγρών. IJPC. 1999;
3. Sweetman SC, ed. Martindale: Η πλήρης αναφορά ναρκωτικών. 36η έκδοση. Λονδίνο, Αγγλία: Φαρμακευτικός Τύπος. 2009: 523-526,1905-1906.
4. Πληροφορίες προϊόντος Neurontin (Gabapentin). Νέα Υόρκη, Νέα Υόρκη: Pfizer Inc; Οκτώβριος 2021.
5. Durham MJ, Mekhjian HS, Goad JA, et αϊ. Τοπική κεταμίνη στη θεραπεία σύνθετου συνδρόμου περιφερειακού πόνου. Int J Pharm Compd. 2018;
6. Sweetman SC, ed. Martindale: Η πλήρης αναφορά ναρκωτικών. 33η έκδοση. Λονδίνο, Αγγλία: Φαρμακευτικός Τύπος. 2002: 1262-1263.
7. McEvoy GK. Πληροφορίες για τα ναρκωτικά AHFS 2011 . Bethesda, MD: Αμερικανική Εταιρεία Φαρμακοποιών Υγείας Υγείας. 2011: 1945-1952.
8. Πληροφορίες προϊόντος Adalat CC (Nifedipine). Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc. Αύγουστος 2010.
9. Ash M, Ash. Εγχειρίδιο φαρμακευτικών προσθέτων. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10 Shah HC, Singh KK. Λεκιθίνη. Στο: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Εγχειρίδιο φαρμακευτικών εκδόχων. 8η έκδοση. Λονδίνο, Αγγλία: Φαρμακευτικός Τύπος. 2017: 538-541.
11. Quinn Me. Ισοπροπυλικό παλμιτικό. Στο: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Εγχειρίδιο φαρμακευτικών εκδόχων. 8η έκδοση. Λονδίνο, Αγγλία: Φαρμακευτικός Τύπος. 2017: 497-498.
12. Pirjanan Α, Alvarez-Nunez F. Pooxer. Στο: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Εγχειρίδιο φαρμακευτικών εκδόχων. 8η έκδοση. Λονδίνο, Αγγλία: Φαρμακευτικός Τύπος. 2017: 688-693.
Το περιεχόμενο που περιέχεται σε αυτό το άρθρο είναι μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Το περιεχόμενο δεν προορίζεται να είναι υποκατάστατο των επαγγελματικών συμβουλών. Η εξάρτηση από οποιεσδήποτε πληροφορίες που παρέχονται σε αυτό το άρθρο είναι αποκλειστικά με δική σας ευθύνη.
